CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST

từ đồng nghĩa:
2-(2-PROPYLOXYPHENYL)-8-AZAPURIN-6-ONE;
B 22,948;
2-o-propoxyphenyl-8-azapurin-6-một;
8-Aza-2-(2-propoxyphenyl)-6-purinone;
Kali photphat đơn chất;
3,6-dihydro-5-(2-propoxyphenyl);
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )pyrimidin{10}}một;
Phenylaza purinon;
2-(2-Propoxyphenyl)-8-azahypoxanthine;

Ứng dụng:
Zaprinast là một ứng cử viên thuốc lâm sàng không thành công, là tiền thân của các chất ức chế PDE5 liên quan đến hóa học, chẳng hạn như sildenafil (Viagra), đã tiếp cận thành công thị trường. Nó là một chất ức chế phosphodiesterase, chọn lọc đối với các phân nhóm PDE5, PDE6, PDE9 và PDE11. Các giá trị IC50 lần lượt là 0.76, 0.15, 29.0 và 12,0 μM.
Zaprinast ức chế sự phát triển của ký sinh trùng sốt rét giai đoạn máu vô tính (P. falciparum) trong ống nghiệm với giá trị ED50 là 35 μM, và ức chế PfPDE1, một loại phosphodiesterase đặc hiệu cGMP của P. falciparum, với giá trị IC50 là 3,8 μM.
Zaprinast cũng đã được chứng minh là kích hoạt thụ thể kết hợp G-protein mồ côi được gọi là GPR35, cả ở chuột và người - tuy nhiên ý nghĩa lâm sàng của điều này vẫn chưa được xác định.

Nó thường được sử dụng để nghiên cứu sự giải phóng và cơ chế của các chất dẫn truyền thần kinh, đặc biệt là trong nghiên cứu về sự thư giãn cơ trơn, giãn mạch và điều trị tăng huyết áp phổi tắc nghẽn. Ngoài ra, nó còn có thể được sử dụng để điều trị các bệnh liên quan khác như bệnh tim mạch, bệnh phổi tắc nghẽn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Chú phổ biến: cas: 37762-06-4|zaprinast, Trung Quốc cas: 37762-06-4|nhà sản xuất zaprinast, nhà máy